Cardura инструкция по применению

Кардура® (таблетки 2мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг, эквивалентно доксазозину 2 мг и 4 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг).

Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь доксазозина в терапевтических дозах пиковая концентрация его в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Биодоступность доксазозина составляет приблизительно 65 %, что обусловлено его пресистемным метаболизмом в печени. По данным исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией при приеме доксазозина во время еды наблюдалось уменьшение средней максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 18 % и величины площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени на 12 %. Ни одно из этих различий не было статистически или клинически значимым.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активному метаболизму в печени, преимущественно путем O-деметилирования хиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксановой функциональной группы молекулы. Известно несколько активных метаболитов доксазозина, однако их фармакокинетика не изучена. В исследовании с участием пациентов, получавших раздельно доксазозин с радиоактивной меткой в дозе 2 мг внутрь и 1 мг внутривенно, примерно 63 % вещества с радиоактивным изотопом выводилось с калом и 9 % выводилось с мочой. В среднем только 4,8 % действующего вещества выводилось с калом в неизмененном виде, а в моче обнаруживались лишь его следовые количества. При концентрациях доксазозина в плазме крови, достигаемых при применении терапевтических доз, его связывание с белками плазмы крови составляет примерно 98 %.

Выведение доксазозина из плазмы крови имеет двухфазный характер, а конечный период полувыведения составляет около 22 часов. Исследования фармакокинетики доксазозина в равновесном состоянии в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в дозе 2-16 мг один раз в сутки, показали линейность фармакокинетики и ее пропорциональную зависимость от дозы. После приема доксазозина внутрь в дозе 2 мг один раз в сутки средние коэффициенты кумуляции (отношение величины AUC в равновесном состоянии к величине AUC после приема его первой дозы) составляли 1,2 и 1,7. Имеется указание на кишечно-печеночную рециркуляцию доксазозина, о чем свидетельствует повторное повышение его концентрации в плазме крови.

В исследовании с участием пациентов с нормальным артериальным давлением параметры фармакокинетики и безопасности доксазозина при применении схемы лечения с приемом препарата утром и вечером были схожими. Однако величина площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени при применении схемы лечения с приемом препарата утром была на 11 % меньше, чем при его приеме вечером, а пиковая концентрация лекарственного вещества в плазме крови после приема препарата вечером достигалась значительно позже, чем после его приема утром (5,6 часа в сравнении с 3,5 часа).

Пациенты пожилого возраста

Такие фармакокинетические показатели как период полувыведения лекарственного вещества из плазмы крови и его клиренс после перорального приема доксазозина у пациентов более молодого (

Кардура

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Кардуре (в т.ч. к др. хиназолинам).

C осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и СН начальная доза Кардуры – 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной – 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

При гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза – 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы Кардуры.

Читать еще:  Настойка конского каштана на водке – первая помощь при варикозе

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.

Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 нед лечения, максимум – после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния – феномен “первой дозы”; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка Кардурой. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Эффект “первого приема” особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.

На фоне приема Кардуры во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Кардуры и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Кардуры, с ингибиторами – снижение. Циметидин повышает AUC Кардуры.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие Кардуры.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Кардура: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Кардура часто используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сопровождающейся осложненным мочеиспусканием у мужчин. Медикамент производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Возможность применения лекарственного средства обсуждается в индивидуальном порядке с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Препарат Кардура производится в форме таблеток, предназначенных для перорального применения.

Описание и состав

Лекарственный препарат Кардура производится в форме таблеток имеющих белый цвет, овальную форму. На одной из сторон наносится гравировка, отображающая содержание действующего вещества.

Основным действующим веществом является доксазозин.

В составе вспомогательных компонентов присутствует:

  • карбоксиметикрахмал натрия;
  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия.

Перечисленные вспомогательные компоненты обеспечивают получение требуемой лекарственной формы и рассматриваются в качестве консерванта.

Фармакологическая группа

Основное вещество препарата, оказывающее лечебное действие, доксазозин блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Это приводит к реализации нескольких биологических воздействий лекарства.

  1. Расслабление гладких мышц стромы и капсулы предстательной железы (простата), а также шейки мочевого пузыря.
  2. Подавление процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов и повышение уровня активного плазминогена в тканях.
  3. Расслабление гладких мышц стромы и капсулы предстательной железы (простата), а также шейки мочевого пузыря.
  4. Уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера мочевого пузыря, облегчение прохождения мочи в нижних отделах мочевыделительного тракта.
  5. Снижение тонуса гладких мышц стенок артериальных сосудов с расширением их просвета и снижением уровня давления.
  6. Уменьшение концентрации триглицеридов, липопротеинов высокой плотности, общего холестерина в крови.
Читать еще:  Профилактика простатита народными средствами самые эффективные

После приема препарата внутрь действующее вещество быстро всасывается в системный кровоток. Медикаментозный эффект развивается уже через 2 часа, достигает максимума через несколько часов и сохраняется длительно Препарат выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник.

Показания к применению

Перечень показаний к приему медикамента Кардура включает:

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  • задержка оттока мочи и других симптомов;
  • артериальная гипертензия.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории используют медикаментозное средство при выявлении устойчивых показаний к приему. В большинстве случаях средство переносится хорошо и не провоцирует появления побочных реакций. В обязательном порядке коррекция доз требуется пациентам преклонного возраста и лицам с заболеваниями почек и печени. В течение курса лечения состояние этих органов должно строго контролироваться.

для детей

Лекарственное средство Кардура разработано только для представителей мужского пола. Состав запрещен к применению в педиатрической практике.

для беременных и в период лактации

Кардура применим только для мужчин. Использование женщинами в период беременности и лактации под запретом.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к приему:

  • выраженная степень тяжелой формы печеночной недостаточности;
  • ортостатическая гипотензия;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность или непереносимость элементов препарата;
  • анурия;
  • дизурия;
  • возраст до 18 лет;
  • женский пол.

Применения и дозы

Режим дозирования медикаментозного средства определяется в индивидуальном порядке в зависимости от показаний к применению состава. Оптимальные дозы подбирает врач после проведения полного обследования предстательной железы.

Средство рекомендуют принимать в целом виде, запивая достаточным количеством воды. Рекомендован прием за 20 минут до употребления пищи.

для взрослых

Пациенты данной возрастной группы, имеющие принадлежность к мужскому полу используют средство в дозе 1 мг 1 раз в сутки. В случае, если эффективность лечения не прослеживается в течении первых 2 недель дозу увеличивают. Максимальный суточный объем – 5 мг средства.

для детей

Использование лекарственного средства Кардура в педиатрической практике под запретом.

для беременных и в период лактации

Прием медикаментозного средства пациентам данной категории противопоказан.

Побочные действия

Побочные реакции на фоне использования состава прослеживаются крайне редко. В отдельных случаях возможно проявление остро выраженных побочных реакций, связанных с несоблюдением норм использования.

  • диарея;
  • ретроградное семяизвержение;
  • рвотные позывы;
  • сыпь и покраснение на кожных покровах;
  • тахикардия;
  • головная боль;
  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • астения;
  • ощущение сердцебиения;
  • тошнота;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение.

Нарушения такого типа имеют временный характер и исчезают после обеспечения полной коррекции терапевтической схемы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с другими антигипертензивными средствами усиливается терапевтический эффект в отношении снижения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметические препараты, эстрогены снижают гипотензивный эффект.

В течение курса терапии стоит отказаться от употребления спиртных напитков и составов, содержащих алкоголь. Совместное использование подобных средств опасно для пациента.

Точные сведения о лекарственном взаимодействии средства с другими медикаментами стоит уточнять у лечащего врача.

Особые указания

Алкоголь усиливает развитие нежелательных реакций лекарственного средства, поэтому исключается его употребление.

В начале курса терапии рекомендуется отказаться от выполнения потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При проявлении нарушений в работе почек от использования состава отказываются.

На протяжении всего курса терапии, а также непосредственно до начала приема лекарственного средства следует проводить пальцевую ректальную диагностику предстательной железы.

При наличии у пациента индивидуальной предрасположенности к развитию ортостатической гипотензии препарат Кардура следует принимать с особой осторожностью.

Передозировка

При случайном или намеренном превышении рекомендуемой дозировки может наблюдаться выраженное падение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Для устранения подобной реакции пациенту проводят промывание желудка и предлагают к приему сорбент. В случае если самочувствие пострадавшего не восстанавливается, рекомендуется обратиться к врачу. Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

Кардура нужно хранить в сухом, темном месте при температуре до 30 градусов, в течение 2 лет со дня выпуска капсул. Препарат надо беречь от детей. Средство реализуется населению через сеть аптек по предъявлению рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов препарата можно рассматривать средства, предназначенные для коррекции нарушений предстательной железы.

Средство относится к группе альфа1-адреноблокаторов. Препарат разработан исключительно для представителей мужского пола. Средство не используют в педиатрической практике. Прием под строгим запретом для женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Препарат Омник используют для восстановления нормального мочеиспускания при гиперплазии предстательной железы у мужчин. Состав разработан исключительно для представителей мужского пола. Препарат не назначают женщинам и детям в возрасте до 18 лет.

Препарат используется для снижения системного артериального давления у мужчин. Лекарственное средство хорошо переносится и не провоцирует возникновения подобных реакций. Доксазозин часто применяется для лечения гиперплазии простаты у мужчин.

Читать еще:  Какой самый сильный женский возбудитель

Стоимость Кардуры составляет в среднем 584 рубля. Цены колеблются от 425 до 712 рублей.

Кардура

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Кардуре (в т.ч. к др. хиназолинам).

C осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и СН начальная доза Кардуры – 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной – 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

При гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза – 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы Кардуры.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.

Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 нед лечения, максимум – после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния – феномен “первой дозы”; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка Кардурой. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Эффект “первого приема” особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.

На фоне приема Кардуры во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Кардуры и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Кардуры, с ингибиторами – снижение. Циметидин повышает AUC Кардуры.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие Кардуры.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector